Описание:
Edaravone (MCI-186) — синтетический липофильный антиоксидант и мощный нейропротектор
Фармакодинамика и основные мишени:
1. Прямое антиоксидантное действие (ключевой механизм нейропротекции — защита клеточных мембран и митохондрий от окислительного стресса, что сохраняет их структурную целостность и функцию):
-
Механизм: Обладает высокой реакционной способностью по отношению к гидроксильным радикалам – наиболее агрессивным формам АФК, вызывающим повреждение липидов мембран, белков и ДНК. Ингибирует цепные реакции перекисного окисления липидов (ПОЛ) в нейрональных и эндотелиальных клетках.
2. Противовоспалительная и эндотелий-протекторная активность (Снижение нейровоспаления и улучшение микроциркуляции в нервной ткани, что критически важно при нейродегенеративных и ишемических состояниях):
-
Механизм: Опосредованно, через снижение оксидативного стресса, ингибирует активацию провоспалительных путей (NF-κB, NLRP3) и уменьшает экспрессию молекул клеточной адгезии (VCAM-1, ICAM-1). Улучшает функцию гематоэнцефалического барьера.
3. Апоптозная регуляция и митохондриальная поддержка (повышение выживаемости нейронов и других клеток в условиях окислительного повреждения):
-
Механизм: Предотвращает окислительный стресс-индуцированную активацию митохондриального пути апоптоза (подавляет высвобождение цитохрома с и активацию каспаз). Способствует сохранению митохондриального мембранного потенциала.
4. Потенциальное влияние на протеостаз и аутофагию(многофакторная поддержка клеточного гомеостаза при нейродегенеративных заболеваниях):
-
Механизм: По предварительным данным, может снижать агрегацию патологических белков (TDP-43, бета-амилоид) за счет улучшения клеточного редокс-статуса и потенциирования защитных путей.
Дозировка (ориентировочно для off-label целей): В исследованиях нейропротекции использовались дозы от 30 до 120 мг в сутки перорально. ВАЖНО: Дозировка для лечения БАС (в/в инфузии) строго регламентирована и несопоставима. (Является одобренным лекарственным средством (FDA, PMDA) для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС) и острого ишемического инсульта (в ряде стран))
Применение: Курсами по 1-2 месяца с перерывами. Обязателен контроль основных биохимических показателей и консультация с врачом.
Синергичные комбинации:
-
-
Для усиления антиоксидантной защиты: с Глутатионом (или его прекурсорами, NAC) и Альфа-липоевой кислотой.
-
Для митохондриальной поддержки: с Убихинолом (CoQ10).
-
Для модуляции нейровоспаления: с низкими дозами Аспирина или Флавоноидами
-
